مطالعه اثر فراصوت بر روی برهم کنش dna با ترکیب جدید 3-هیدروکسی-2-اکسیندول

پایان نامه
چکیده

ترکیبات 3-هیدروکسی-2-اکسیندول در طبیعت یافت می شوند. این ترکیبات دارای تنوع در فعالیت بیولوژیکی و دارویی مثل ضد سرطان، ضد hiv و آنتی اکسیدانت هستند که با توجه به استخلاف های مختلف روی موقعیت سه ترکیب پایه 3-هیدروکسی-2-اکسیندول این خواص متفاوت را نشان می دهد. بررسی برهم کنش ترکیب سنتزی جدید اکسیندول a (5-(2-هیدروکسی-2-اکسو-2،3-دی هیدرو-1 هیدروژن-ایندول-3-ایل)-1،3 تیازولیدین-2،4-دیون) با dna در حضور و غیاب امواج فراصدا و تعیین پتانسیل ضد سرطانی آن بر اساس این نوع مطالعات، هدف این پروژه است. به این منظور برهم کنش این ترکیب با dna تیموس گوساله در حضور و غیاب امواج فراصدا با استفاده از روش های طیف سنجی uv-vis، طیف سنجی فلورسانس، ویسکومتری، نفوذ و داکینگ مولکولی بررسی شد. یافته های طیف سنجی جذبی در غلظت ثابت ترکیب اکسیندول a نشان دادند که طی افزایش غلظت dna جذب این ترکیب افزایش می یابد. این نشان دهنده برهم کنش آن با dna است. مقدار ثابت اتصال همانند ترکیبات متصل شونده به شیار dna می باشد. در روش فلورسانس رقابتی با دپی به عنوان یک پروب متصل شونده به شیار، طیف نشری کمپلکس دپی و dna با افزودن غلظت های مختلف دارو شروع به کاهش می کند. این کاهش به دلیل جابجایی دپی از شیار dna توسط لیگاند رقابتی که همان ترکیب اکسیندول a است می باشد. آزمایشات ویسکومتری با غلظت ثابت dna و غلظت های متغیر ترکیب اکسیندول a در غیاب و حضور امواج فراصدا صورت گرفت. با افزودن مقادیر مختلف دارو کاهش بسیار جزئی در ویسکوزیته محلول مشاهده شد. از آنجایی که تغییرات نسبتاً کوچک در ویسکوزیته dna نشان دهنده اتصال ضعیف به dna (اتصال به شیار) بوده، بنابراین نتایج تاییدکننده اتصال ترکیب با شیار dna می باشد. در آزمایشات تجربی نفوذ که در دمای 25 و 35 درجه سانتی گراد انجام گرفت. از پارامترهای به دست آمده نشان داده شد که با افزایش دما ثابت اتصال بیشتر شده که دلیل آن گرماگیر بودن واکنش است. محاسبات داکینگ مولکولی با نرم افزار اتوداک نیز اتصال به شیار بزرگ dna را برای این ترکیب پیش بینی می کند.

منابع مشابه

بررسی اثر امواج فراصوت بر برهم کنش آلبومین سرم گاو با ترکیب جدید 3-هیدروکسی -2- اکسیندول

اتصال دارو¬ها به آلبومین از دیدگاه فارماکو¬لوژیک بسیار اهمیت دارد چرا¬ که تعیین¬کننده میزان دسترسی بافت به داروی مورد ¬نیاز است. مشکلات مرتبط با جذب، توزیع و متابولیسم، موجب افزایش پیچیدگی و لزوم بهبود دارو¬های جدید می¬شود. جایگاه¬های اتصال موجود بر روی آلبومین آن را تبدیل به پروتئین مهم انتقالی و ذخیره¬ای گردانده و ضمن برهم¬کنش، موجب انتقال طیف گستره¬ای از ترکیبات موجود در خون، انتقال و تحویل ...

مطالعه بیوشیمی فیزیکی برهم کنش سه مقلد پپتیدی جدید با dna تیموس گوساله (ct-dna)

dna هدف اولیه بسیاری از داروهای ضد سرطان کلینیکی است. که در فرایندهای مهم سلولی شامل همانندسازی و نسخه¬برداری از ژن¬ها نقش دارد. مولکول¬های کوچک معمولاً با اتصال به dna باعث اختلال در فرایندهای مهم سلولی، مهار رشد و تقسیم در سلول سرطانی و در نتیجه آپوپتوز می¬شوند. از این¬رو مطالعه برهم¬کنش مولکول¬ها با dna برای درک بهتر سازوکار عمل آن¬ها و طراحی ترکیبات دارویی جدیدتر و موثرتر حائز اهمیت می¬باشد....

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

متن کامل

اثر بربرین در تنظیم آستروسیتهای Gfap+ ناحیه هیپوکمپ موشهای صحرایی دیابتی شده با استرپتوزوتوسین

Background: Diabetes mellitus increases the risk of central nervous system (CNS) disorders such as stroke, seizures, dementia, and cognitive impairment. Berberine, a natural isoquinolne alkaloid, is reported to exhibit beneficial effect in various neurodegenerative and neuropsychiatric disorders. Moreover astrocytes are proving critical for normal CNS function, and alterations in their activity...

متن کامل

منابع من

با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید

ذخیره در منابع من قبلا به منابع من ذحیره شده

{@ msg_add @}


نوع سند: پایان نامه

وزارت علوم، تحقیقات و فناوری - دانشگاه فردوسی مشهد - دانشکده علوم

میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com

copyright © 2015-2023